ได้!! ก็เอาเชื้อไปฆ่าสิ!!! 5555+ เห็นภาพเลย................................. ผมจะขออธิบาย โดยเอาโครงสร้างหลักของยา มาเล่าง่ายๆ นะครับ.... อันดับแรก ต้องเข้าใจก่อนนะ ว่า ยาก็คือ เคมีประดิษฐ์ อยากได้ฤทธิ์อะไร? ยังไง? แบบไหน? สร้างสรรค์ได้หมด ตามวิทยาการไปถึง (^, ^). ยากลุ่มนี้ เริ่มแรก เดิมที ไม่ทนต่อสภาวะกรด ในกระเพาะอาหาร จึงออกมาเป็น ยาฉีด อย่างเดียว นั่นคือ Penicillin G... ปัจจุบันนี้ ก็ยังมีข้อบ่งใช้อยู่นะ หลายโรคเลย เช่น ซิฟิลิส เป็นต้น.... ตรงโครงสร้างยา ข้างซ้ายสุด นั่นคือ Benzyl gr. (วงหกเหลี่ยม นั่นละครับ) ตรงนี้แหละ ที่ไม่ทนต่อกรด จึงทำออกเป็นยาฉีด...... ต่อมา... มีการพัฒนาต่อยอด ตัดเปลี่ยนแปลงโครงสร้างด้านซ้ายให้ทนต่อกรดได้มากขึ้น โดยทำเป็น Phenoxyl gr. (เป็น e-withdrawing gr. ตัวยาคงทนต่อกรดมากกว่า Pen G สามารถให้โดยการกินได้) เลยกลายเป็นยา Penicillin V ในที่สุด................................. แต่ ไม่ว่าจะเป็น ทนกรด หรือ ไม่ทนกรด ตัวยาทั้งสอง ก็มีโอกาสดื้อยาสูงมาก เพราะ โครงสร้างยา ไม่ทนต่อ น้ำย่อยยา (Penicillinase) เนื่องจากเชื้อแบคทีเรียสามารถสร้าง น้ำย่อยมาทำลายยา ในตำแหน่ง amide bond ใน β-lactam ringได้.
5 ถึง 56 ชั่วโมง การขับออกของยาอาจเกิดขึ้นที่ไต ยิ่งไปกว่านั้นเส้นทางการบริหารยาเหล่านี้ ได้แก่ การบริหารช่องปากการให้ทางหลอดเลือดดำและการบริหารกล้ามเนื้อ ผลข้างเคียงที่พบบ่อยเกี่ยวกับยานี้ ได้แก่: ท้องร่วง ความรู้สึกไวเกินไป คลื่นไส้ ผื่น ความเป็นพิษต่อระบบประสาท ยูทริคาเรีย Superinfection ฯลฯ เซฟาโลสปอรินคืออะไร? เซฟาโลสปอรินเป็นกลุ่มของยาปฏิชีวนะβ-lactam ที่ได้จากเชื้อรา อะครีโมเนียม. มีกลุ่มย่อยของยากลุ่มนี้ชื่อ" cephems" ยิ่งไปกว่านั้นการค้นพบเซฟาโลสปอรินในปีพ. 2488 โดยนักเภสัชวิทยาชาวอิตาลี Giuseppe Brotzu เราใช้ยานี้เพื่อรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย นอกจากนี้เซฟาโลสปอรินรุ่นแรกยังออกฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียแกรมบวกเป็นหลัก นอกจากนี้ผู้ป่วยสามารถใช้ยานี้ได้หากแพ้เพนิซิลลิน เป็นเพราะเป้าหมายทางชีววิทยาของยานี้คือโปรตีนที่จับกับเพนิซิลลิน อย่างไรก็ตามยานี้มีผลข้างเคียงบางประการเช่นกัน: ท้องร่วง คลื่นไส้ ผื่น การรบกวนด้วยไฟฟ้า ปวดและอักเสบบริเวณที่ฉีดเป็นต้น ความแตกต่างระหว่าง Penicillin และ Cephalosporin คืออะไร? ทั้งเพนิซิลลินและเซฟาโลสปอรินเป็นกลุ่มยาต้านเชื้อแบคทีเรีย ความแตกต่างที่สำคัญระหว่าง penicillin และ cephalosporin คือ penicillin มีความไวต่อβ-lactamases มากกว่าในขณะที่ cephalosporin มีความไวต่อβ-lactamases น้อยกว่า เมื่อพิจารณาการค้นพบครั้งแรก Alexander Fleming พบเพนิซิลินและพบเซฟาโลสปอรินโดยนักเภสัชวิทยาชาวอิตาลี Giuseppe Brotzu สรุป - Penicillin vs Cephalosporin ทั้งเพนิซิลลินและเซฟาโลสปอรินเป็นกลุ่มยาต้านเชื้อแบคทีเรีย แต่ความแตกต่างที่สำคัญระหว่างเพนิซิลลินและเซฟาโลสปอรินคือเพนิซิลลินมีความไวต่อβ-lactamases มากกว่าในขณะที่เซฟาโลสปอรินมีความไวต่อβ-lactamases น้อยกว่า
แอนตี้ซูโดโมนอลเพนิซิลลิน -antipsudo penicillins เป็นยาที่สามารถฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่มีชื่อว่า ซูโดโมนาส(pseudomanas), เอนเทอโรค็อกคัส(enterococcus) และเคลบซิลลา เช่นยา 2. 1 พิเพอราซิลลิน(piperacillin) 2. 2ไทคาร์ซิลิน(ticarcillin) 3. สารยับยั้งเบต้าแลคแทม -beta lactamase inhibitors เป็นสารที่ใช้ผสมกับยากลุ่มเพนิซิลลินเพื่อทำให้ยาเพนิซิลลินไม่ถูกทำลายโดยแบคทีเรียบางตัว 4. เพนิซิลลินที่ได้จากธรรมชาติ เช่น 4. 1เพนิซิลลิน จีเริ่มแรกยาตัวนี้มีทั้งรูปแบบกิน, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ และฉีดเข้ากล้ามเนื้อ แต่โดนยกเลิกการใช้ไปหลายตัวแล้วคงเหลือแต่รูปแบบฉีดเท่านั้นเนื่องจากแบบกินมีประสิทธิภาพน้อยเกินไป 4. 2เพนิซิลลิน วี มีรูปแบบกิน 4. 3เพนิซิลลิน จี โปรเคน มีรูปแบบฉีดเข้ากล้ามเนื้อ 4. 4เพนิซิลลิน จี เบนซาทีน มีชนิดฉีดเข้ากล้ามเนื้อ 5.
ต่อมา. ปี 1930. (ช่วงนั้น เริ่มมีสัญญาณตึงเครียดของการเกิดสงครามโลกครั้งที่ 2 แล้วนะครับ) Ernst Boris Chain และ Howard Walter Florey สองนักวิทย์ ของ มหาวิทยาลัยอ๊อกฟอร์ด นำงานวิจัยของ เฟรมมิ่ง มาวิจัยต่อยอด สามารถ แยก Isolate เอาเฉพาะส่วนที่ยับยั้งการเติบโต ของแบคทีเรีย ที่อยู่ในเชื้อราออกมาได้ ทำให้ เราได้มี ยาฆ่าเชื้อ ตัวแรกของโลก สำคัญ นั่นคือ ยากลุ่ม "เพน-นิ-ซิ-ลีน" Penicillin.. ต่อมา า. การค้นพบดังกล่าว ส่งผลให้ทั้ง 3 คน Alexander Fleming Ernst Boris Chai Howard Walter Florey ได้รับรางวัลโนเบลสาขา Medicine and physiology ในปี ค. 1945............ การค้นพบยิ่งใหญ่นี้ มาได้ตรงจังหวะพอดี๊ พอดี.... ช่วงนั้น เกิดสงครามโลกคร้งที่ 2 พอดี ทำให้ ยาฆ่าเชื้อที่พบนั้น ช่วยชีวิต ผู้ได้รับบาดเจ็บน้อยลงกว่าสงครามโลกครั้งที่ 1 มากเนื่องจากนำ Penicillin ที่ได้ไปใช้ในการรักษาบาดแผลและนำไปรักษาปอดบวมทำให้อัตราการเสียชีวิตจากโรคปอดบวมในสงครามโลกครั้งที่ 2 ลดลงเหลือ 1% (อัตราการเสียชีวิตจากโรคปอดบวมในสงครามโลกครั้งที่ 1 18%)................................. หากจะเปรียบเทียบการทำงาน กลไกของยาฆ่าเชื้อกลุ่มนี้... ก็คงเหมือนสำนวนไทยที่ว่า *หนามยอก เอาหนามบ่ง*... อารมณ์ประมาณว่า ติดเชื้อมาใช้ไหม?!
5 มิลลิกรัม/ช้อนชา 125 มิลลิกรัม/ช้อนชา ขนาดและวิธีใช้ เด็ก 50-100 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมต่อวัน แบ่งให้ 3-4 ครั้งก่อนอาหารประมาณ 1 ชั่วโมง และก่อนนอน ผู้ใหญ่ ขนาดธรรมดา 500 มิลลิกรัม 3 เวลาก่อนอาหาร และก่อนนอน สำหรับการรักษาหนองในให้โปรเบเนซิด (Probenecid) 1 กรัม ครึ่งชั่วโมงก่อน และให้แอมพิซิลลิน 3. 5 กรัม ทยอยกินให้หมดใน ½ ชั่วโมงเพียงขนาดเดียว (กินทีละ 1 หรือ 2 หรือ 3 หรือ 4 เม็ดหรือกินครั้งเดียว) อะม๊อกซาซิลลิน (Amoxacillin) เป็นยาในกลุ่มแอมพิซิลลิน มีคุณสมบัติคล้ายกันแต่ราคาแพงกว่ามาก 4. ยากลุ่มเพนิซิลลินที่ทนต่อการทำลายของเอ็นซัยม์เพนิซิลลิเนส เนื่องจากยาในกลุ่มนี้มีราคาแพง และมีผลต่อเชื้อแบคทีเรียน้อยชนิดกว่า เพนิซิลลิน วี หรือ ซี จึงควรจะเลือกใช้ในกรณีที่เป็นฝีหนอง หรือโรคติดเชื้อที่เกิดจาก สแตฟิโลคอคไค (Staphylococci) ซึ่งสามารถสร้างเอ็นซัยม์เพนิซิลลิเนส (Penicillinase) ได้ ยาพวกเพนิซิลลินในกลุ่มอื่นจะถูกทำลายโดยเอ็นซัยม์ชนิดที่เป็นเหตุให้การใช้ยาไม่ได้ผล มียาในกลุ่มนี้เพียงพวกเดียวเท่านั้นที่ทนต่อการทำลายของเอ็นซัยม์เพนิซิลลิเนส ได้ 4. 1 ชนิดที่ควรให้กิน 4. 1. 1 อ๊อกซาซิลลิน (Oxacillin) ใช้กินได้เพราะทนต่อกรดในกระเพาะอาหาร ยาน้ำ 250 มิลลิกรัมต่อช้อนชา ในเด็ก ใช้ 50-100 มิลลิกรัมต่อน้ำหนักตัว 1 กิโลกรัมต่อวัน แบ่งให้ 3 เวลา ก่อนอาหาร 1 ชั่วโมงและก่อนนอน ในผู้ใหญ่ 2-4 กรัม ต่อวัน แบ่งได้เช่นเดียวกับเด็ก 4.
สรรพคุณ เพนิซิลลิน วี (เรียกสั้น ๆ ว่า เพนวี) เป็นยาในกลุ่มเพนิซิลลิน ใช้รักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียแกรมบวก (Gram positive) ดังนี้ 1. การติดเชื้อของระบบทางเดินหายใจ เช่น ไข้หวัดที่มีแบคทีเรียแทรกซ้อน, คออักเสบ, ต่อมทอนซิลอักเสบ, ปอดอักเสบ เป็นต้น 2. การติดเชื้อของผิวหนัง เช่น ผิวหนังอักเสบ ไฟลามทุ่ง พุพอง บาดแผลสัตว์กัด หรือ คนกัด เป็นต้น 3. การติดเชื้ออื่น ๆ เช่น เหงือกอักเสบ ต่อมน้ำเหลืองอักเสบ ไข้รูมาติก เป็นต้น ประเภทของยา ชนิดเม็ด ขนาด 125 มก. (2 แสนยูนิต) และ 250 มก. (4 แสนยูนิต) ชนิดน้ำเชื่อม 62. 5 มก. (1 แสนยูนิต) และ 125 มก. (2 แสนยูนิต) ต่อช้อนชา ขนาดและวิธีใช้ ผู้ใหญ่ ให้ครั้งละ 4 แสนยูนิต วันละ 4 ครั้ง ทุก 6 ชั่วโมง เด็ก ให้ขนาด 50, 000 ยูนิตต่อน้ำหนักตัว 1 กก. ต่อวันโดยประมาณ แบ่งให้วันละ 4 ครั้ง หรือจะแบ่งตาม น้ำหนักตัว โดยให้เป็นชนิดน้ำเชื่อม (2 แสนยูนิตต่อช้อนชา)* หรือชนิดเม็ด ( 2 แสนยูนิตต่อเม็ด) ดังนี้ น้ำหนักต่ำกว่า 5 กก. ให้ครั้งละ 1/4 ช้อนชา (เม็ด) 5-10 กก. ให้ครั้งละ 1/2 ช้อนชา (เม็ด) 11-20 กก. ให้ครั้งละ 1 ช้อนชา (เม็ด) 21-30 กก. ให้ครั้งละ 1 1/2 ช้อนชา (เม็ด) มากกว่า 30 กก.
เพนิซิลลิน (อังกฤษ: penicillin) หรือ ฟีนอกซิลเมตทิลเพนิซิลลิน (Phenoxymethylpenicillin-Penicillin V) คือชื่อยาฆ่าเชื้อแบคทีเรียตัวแรกของโลกที่ค้นพบโดย Alexander Fleming เริ่มใช้กันในปี ค. ศ. 1942 โดยออกฤทธิ์ผ่านโครงสร้างทางเคมีที่มีชื่อว่า เบต้า เบต้า-แลคแตม (Beta-lactam antibiotics) ยับยั้งการเกิด cross link ระหว่างสายของเปปติโดไกลแคนส่งผลให้ผนังเซลล์ของแบคทีเรียอ่อนแอ และถูกทำลาย เมื่อแบคทีเรียไม่มีผนังเซลล์ แบคทีเรียก็จะตายในที่สุด เมื่อมีการวิจัยมากขึ้นทำให้มีการพัฒนายาที่คล้ายเพนิซิลลินขึ้นมาอีกหลายชนิดทำให้เกิดเป็นกลุ่มยาที่มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายๆกัน ทางการแพทย์จึงได้จัดหมวดหมู่ยากลุ่มนี้และเรียกชื่อตามยาตัวแรกในกลุ่มนั่นก็คือ เพนิซิลลิน ดังนั้นนอกจากเพนิซิลลินจะเป็นชื่อยาฆ่าเชื้อแบคทีเรียตัวแรกของโลก ยังเป็นชื่อของกลุ่มยาด้วยโดยจัดแบ่งตามประเภทได้ดังนี้ 1. อะมิโนเพนิซิลลิน -aminopenicillins ยาในกลุ่มนี้ได้รับการออกแบบมาให้ฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้กว้างกว่าเพนิซิลลินดั้งเดิม และสามารถทนต่อกรดในกระเพาะอาหารได้(ยานี้จึงกินหลังอาหารได้) เช่นยา อะม๊อกซี่ซินลิน(amoxicillin), แอมพิซิลลิน(ampicillin) ยา amoxicillin จัดเป็นยาในกลุ่มเพนิซิลลิน 2.